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O fenobarbital foi um dos primeiros barbitúricos que foram desenvolvidos e tiveram reconhecimento por sua atividade anticonvulsivante. É uma medicação eficaz, segura, barata e com poucos efeitos colaterais além da sedação. A despeito do surgimento de novos antiepilépticos, permanece como o fármaco de primeira escolha em cães e gatos. Controla as convulsões em 60% a 80% dos cães epilépticos, se a concentração sérica for mantida dentro da faixa adequada. Os seus principais mecanismos de ação são a elevação do limiar convulsivo e a facilitação da inibição sináptica mediada pelo ácido -aminobutírico, reduzindo a excitabilidade neuronal.
Pedro Neto, O & Arias, MVB. Emprego do fenobarbital no controle da epilepsia canina. In: Clínica Veterinária v. 23, p. 25-8, 1999 (com adaptações).
Com respeito ao texto acima, julgue os itens que se seguem.
Ao citar que o fenobarbital reduz a excitabilidade neuronal, reafirma-se o conceito de que as drogas não criam efeitos, mas modulam funções.
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O fenobarbital foi um dos primeiros barbitúricos que foram desenvolvidos e tiveram reconhecimento por sua atividade anticonvulsivante. É uma medicação eficaz, segura, barata e com poucos efeitos colaterais além da sedação. A despeito do surgimento de novos antiepilépticos, permanece como o fármaco de primeira escolha em cães e gatos. Controla as convulsões em 60% a 80% dos cães epilépticos, se a concentração sérica for mantida dentro da faixa adequada. Os seus principais mecanismos de ação são a elevação do limiar convulsivo e a facilitação da inibição sináptica mediada pelo ácido -aminobutírico, reduzindo a excitabilidade neuronal.
Pedro Neto, O & Arias, MVB. Emprego do fenobarbital no controle da epilepsia canina. In: Clínica Veterinária v. 23, p. 25-8, 1999 (com adaptações).
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No texto, são encontrados elementos relacionados com a farmacodinâmica, área da farmacologia que estuda o mecanismo de ação dos fármacos e os seus efeitos bioquímicos e fisiológicos.
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Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas.
H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5 (com adaptações).
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A estrutura química da molécula do fármaco é um aspecto fundamental para a sua interação com o receptor e o possível desencadeamento de alterações intracelulares, o que denomina-se relação estrutura-atividade.
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Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas.
H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5 (com adaptações).
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Considerando-se o aspecto químico, os receptores de natureza protéica são os mais freqüentemente encontrados no organismo.
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Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas.
H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5 (com adaptações).
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Até o presente momento, foram identificados apenas dois tipos de receptores: os acoplados a canais iônicos - como por exemplo o receptor nicotínico - e os acoplados a sistemas de segundos mensageiros intracelulares - como por exemplo o receptor betaadrenérgico.
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Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas.
H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5 (com adaptações).
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O texto refere-se à importância dos receptores na manutenção do equilíbrio orgânico. Na segunda sentença, entretanto, o autor incorre em equívoco, uma vez que os receptores não participam da integração entre diferentes células do organismo.
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Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas.
H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5 (com adaptações).
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O termo receptor pode ser definido, de forma geral, como a molécula-alvo sobre a qual determinada substância deve atuar para produzir seus efeitos.
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Texto CE – questões 33 e 34
O gráfico abaixo expressa a concentração plasmática das drogas A, B e C, em relação ao tempo, após administração única da dose estabelecida para cada droga. Deve-se considerar que a concentração máxima tolerada de cada uma das drogas (nível limite de concentração plasmática, a partir do qual a droga passa a produzir efeitos colaterais importantes) é de 40 • g/mL e o nível plasmático efetivo das mesmas (nível que deve ser alcançado para que a droga produza efeitos terapêuticos) é de 25 • g/mL.
Admitindo-se uma situação de emergência, a droga B seria a mais indicada.
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Texto CE – questões 33 e 34
O gráfico abaixo expressa a concentração plasmática das drogas A, B e C, em relação ao tempo, após administração única da dose estabelecida para cada droga. Deve-se considerar que a concentração máxima tolerada de cada uma das drogas (nível limite de concentração plasmática, a partir do qual a droga passa a produzir efeitos colaterais importantes) é de 40 • g/mL e o nível plasmático efetivo das mesmas (nível que deve ser alcançado para que a droga produza efeitos terapêuticos) é de 25 • g/mL.
Pode-se deduzir que, do ponto de vista farmacológico, a droga C será eliminada do organismo em 12 a 16 horas após atingir a máxima concentração plasmática.
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Texto CE – questões 33 e 34
O gráfico abaixo expressa a concentração plasmática das drogas A, B e C, em relação ao tempo, após administração única da dose estabelecida para cada droga. Deve-se considerar que a concentração máxima tolerada de cada uma das drogas (nível limite de concentração plasmática, a partir do qual a droga passa a produzir efeitos colaterais importantes) é de 40 • g/mL e o nível plasmático efetivo das mesmas (nível que deve ser alcançado para que a droga produza efeitos terapêuticos) é de 25 • g/mL.
Caso a droga B fosse administrada a cada meia-vida, seriam necessárias 4 a 6 horas para que se atingisse a concentração plasmática no equilíbrio ou a concentração máxima constante média.
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