Os anestésicos locais são bases fortes, muito solúveis em água e instáveis quando expostos ao ar.

A porção hidrofílica dos anestésicos locais é responsável pela sua difusão através da bainha nervosa.

O mecanismo de ação dos anestésicos locais no interior da célula nervosa envolve a ligação de moléculas não ionizadas de anestésico local a receptores específicos nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula.

Os anestésicos locais são adicionados ao ácido clorídrico, formando um sal, o cloridrato, que promove menor solubilidade e estabilidade na solução.

A cadeia intermediária dos anestésicos locais une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.