Os anestésicos locais impedem a geração de impulsos nervosos e proporcionam a condução desses impulsos para as membranas nervosas.

À medida que o efeito anestésico avança em um nervo, o limiar para a sua excitabilidade elétrica eleva-se rapidamente, o potencial de ação diminui e a condução de impulsos nervosos torna-se mais lenta.

O mecanismo de ação dos anestésicos locais ocorre por meio da sua interação com canais de potássio.

O anestésico local interage com os canais de sódio na parte interna da membrana celular.

O anestésico local tem que penetrar nos tecidos na forma protonada para depois penetrar a célula e se dissociar.