A existência de polimorfos não afeta a biodisponibilidade de fármacos altamente solúveis, como no caso do metoprolol, fármaco altamente solúvel e permeável.

Quanto menor o tamanho da partícula, maior a superfície de contato entre o sólido e o solvente, sendo que o conhecimento e o controle do tamanho de partículas são fundamentais para os casos de fármacos pouco solúveis.

Os enantiômeros individuais de um fármaco racêmico, caracterizados por diferentes orientações espaciais, geralmente manifestam efeitos terapêuticos e reações adversas qualitativamente ou quantitativamente diferentes, em razão das exigências conformacionais implícitas no processo de interação dos fármacos com receptores específicos.

Com relação à solubilidade, a forma cristalina é mais solúvel em relação à respectiva forma amorfa. Os solvatos e hidratos, apesar de formarem compostos com solventes, não são mais solúveis do que as formas amorfas.