A penicilina foi descoberta por Alexander Fleming que percebeu que uma de suas culturas de Staphylococcus havia sido contaminada por um bolor, e em volta das colônias deste não havia mais bactérias. Então, Fleming descobriu um fungo do gênero Penicillium, o qual produzia uma substância bactericida que era a penicilina, cuja estrutura geral encontra-se abaixo: