A administração de doses hipnóticas de benzodiazepínicos pode produzir tontura, fadiga, aumento do tempo de reação, falta de coordenação motora, comprometimento das funções mental e motora, confusão e amnésia anterógrada, com menor comprometimento cognitivo.

Os benzodiazepínicos de uso clínico tem a capacidade de promover a ligação do principal neurotransmissor inibitório, o ácido gama-aminobutírico (GABA), a receptores GABA do subtipo GABA_A. Esses receptores são do tipo acoplados à proteína Gi (inibitória), daí vem a atividade depressora do sistema nervoso central.

Os barbitúricos se destacam de outros agentes sedativo-hipnóticos pela sua maior segurança, o que levou, em grande parte, à substituição de agentes mais antigos pelos barbitúricos no tratamento da insônia e da ansiedade.