Os receptores α1 estão bastante expressos em leitos vasculares, e sua ativação leva à vasoconstrição arterial e venosa. Seu efeito direto sobre a função cardíaca é de importância menor. Um α-agonista relativamente puro, como a fenilefrina, aumenta a resistência arterial periférica e diminui a capacitância venosa.

A estimulação de receptores α no coração, aumenta o débito cardíaco pelo crescimento da contratilidade e por ativação direta do nodo sinusal para o aumento da frequência cardíaca. Os αagonistas também diminuem a resistência periférica por ativação de receptores α2, levando à vasodilatação em certos leitos vasculares.

A ativação de receptores β1 nos músculos lisos brônquicos leva à broncodilatação, e os β1- agonistas são importantes no tratamento da asma.

No olho, o músculo dilatador radial da pupila na íris contém receptores α; a ativação por fármacos como a fenilefrina causa miose. α2-agonistas reduzem o efluxo de humor aquoso do olho e podem ser usados clinicamente para reduzir a pressão intraocular.