A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua distribuição molecular.

Muitas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.

As reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (–OH, –NH2, –SH). Com frequência esses metabólitos são inativos, embora, em alguns exemplos, a atividade seja apenas modificada ou até ampliada.

Muitos produtos de fase I não são eliminados rapidamente, estes sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante apolar. Essa conjugação, ou reações sintéticas, são os marcos do metabolismo de fase II.