A lamotrigina bloqueia canais de sódio dependentes de voltagem.

A lamotrigina aumenta modestamente as concentrações plasmáticas da serotonina.

O risco de rash aumenta se houver administração concomitante de lamotrigina com ácido valproico.

A lamotrigina é um fraco inibidor dos receptores 5-HT3.

A lamotrigina é especialmente útil para alongar os intervalos entre os episódios depressivos, ainda que não seja indicada para o tratamento do transtorno bipolar com especificador de ciclagem rápida.