Acredita-se que a acne melhora, reduzindo-se a produção de sebo, inibindo-se o crescimento de Cutibacterium acnes (anteriormente Propionibacterium) e inibindo-se a comedogênese.

A isotretinoína tem vários efeitos colaterais, incluindo teratogenicidade, distúrbios mucocutâneos, mialgias, alterações visuais, hipertensão intracraniana idiopática, hepatotoxicidade e hiperlipidemia.

A isotretinoína é teratogênica e não deve ser administrada durante a gravidez.

Para o tratamento da acne grave, a isotretinoína é normalmente iniciada em uma dose baixa (0,5 mg / kg por dia), durante o primeiro mês de terapia e depois aumentada para 1 mg / kg por dia. Uma dose total de 120 a 150 mg / kg de isotretinoína é administrada ao longo do tratamento. A duração do tratamento é geralmente entre 20 e 24 semanas.

O uso de isotretinoína com tetraciclinas encurta o período de tratamento total do paciente.