Esse é o mecanismo utilizado pela maior parte das drogas que atuam no sistema nervoso central. É processo passivo, decorrente do movimento das moléculas determinado pela diferença de concentração entre compartimentos separados por membranas celulares. Para que esse processo ocorra, no entanto, é necessário que a molécula seja capaz de se dissolver nos lipídios que compõem a maior parte da membrana celular. Daí a lipossolubilidade ser fator fundamental na determinação da facilidade de as drogas cruzarem as membranas celulares do organismo.
O texto descreve: