A afinidade que um fármaco apresenta pelo seu receptor não o define como agonista ou antagonista. Já a eficácia só acontece com os agonistas. Um benzodiazepínico, ao aumentar a afinidade do receptor GABA-A pelo ligante endógeno GABA de forma não competitiva, e, assim, permitir maior influxo de íon cloreto para a célula, atua como agonista: