O mecanismo de ação anti-hipertensiva dos diuréticos relaciona-se inicialmente aos seus efeitos diurético e natriurético, com diminuição do volume extracelular, como hidroclorotiazída e losartana.

Os betabloqueadores possuem, como mecanismo antihipertensivo, a diminuição inicial do débito cardíaco, redução da secreção de renina, readaptação dos barorreceptores e são exemplos de betabloqueadores valsartana e captopril.

Os bloqueadores de canais de cálcio apresentam ação antihipertensiva decorrente da redução da resistência vascular periférica por diminuição da concentração de cálcio nas células musculares lisas vasculares; são exemplos dessa classe diltiazen e amilorida.

Inibidores da ECA agem fundamentalmente pela inibição da ECA, bloqueando a transformação da angiotensina I em II no sangue e nos tecidos, sendo representantes dessa classe enalapril e captopril.

Vasodilatadores diretos atuam sobre a musculatura da parede vascular, promovendo relaxamento muscular com consequente vasodilatação e redução da resistência vascular periférica, sendo exemplos dessa classe minoxidil e carvedilol.