Os fármacos atravessam as membranas lipídicas apenas por difusão passiva.

A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina a taxa de difusão passiva através das membranas.

A albumina, que liga muitos fármacos ácidos e um pequeno número de fármacos básicos, é a proteína plasmática mais importante no que se refere à ligação de fármacos.

Para atravessar as barreiras celulares (p. ex., mucosa gastrointestinal, túbulo renal, barreira hematoencefálica, placenta), os fármacos devem atravessar membranas lipídicas.

A barreira hematoencefálica, membrana seletivamente permeável, controla a passagem de uma infinidade de moléculas grandes e pequenas para o microambiente dos neurônios com a ajuda de vários canais de transporte celular espalhados ao longo da membrana.