os ensaios de fase 1 têm, como objetivos, avaliar a eficácia terapêutica, o esquema posológico, os parâmetros farmacocinéticos e as biotransformações.

os ensaios de fase 2 têm, como objetivos, avaliar a segurança, os efeitos biológicos e as interações com outros fármacos.

para determinar a segurança farmacológica do fármaco e seus efeitos sobre o sistema nervoso central, recomenda-se investigar seus efeitos resultantes da interação com agonistas conhecidos.

nos testes de toxicidade crônica, determina-se a dose que promove letalidade de 50% nos animais, devendo-se usar, pelo menos, 3 espécies de animal e 2 vias de administração.

abordagens de natureza molecular podem ser utilizadas para avaliar se o fármaco é biotransformado por variantes polimórficas do sistema citocromo P450.