A ligação extensa às proteínas plasmáticas pode diminuir a intensidade da ação farmacológica.

Com baixas concentrações da droga, quanto mais forte for a afinidade entre a droga e a proteína, menor a fração livre.

A ligação não impede que a droga atinja o seu local de ação – Apenas retarda a velocidade desse processo.

A fração de todo o fármaco, presente no plasma, ligado às proteínas, é determinada pela concentração do fármaco, pela afinidade entre o fármaco e a proteína e pelo número dos locais de ligação do fármaco à proteína.