Um medicamento, após passar pelos processos farmacocinéticos, finalmente chega ao seu local de ação, no qual desempenhará sua função. Porém, para isso, a maioria dos fármacos terão que interagir com a molécula alvo desejada. E uma vez que um fármaco tenha interagido quimicamente com seu receptor, pode ter diversos efeitos sobre ele, desde a ativação de um processo fisiológico, até o bloqueio da ação de um ligante endógeno. O nome dado a um tipo de eficácia de um ligante que, ao se ligar ao seu receptor, promove a ativação dele, ou seja, estimula a desempenhar as funções celulares que levarão a uma alteração fisiológica, é: