A maioria das preparações comerciais de anestésicos locais sem vasoconstritor tem pH entre 5,5 e 7.

O bloqueio adequado do nervo acontece mais facilmente em tecidos inflamados ou infectados, bem como locais mais vascularizados.

Os anestésicos locais são clinicamente efetivos em axônios e em terminações nervosas livres.

Para melhorar a eficácia clínica, os anestésicos locais aplicados por via tópica geralmente são fabricados em fórmula mais concentrada do que para injeção.

As soluções de anestésicos locais contendo vasopressor (ex.: epinefrina) são acidificadas pelo fabricante por meio do acréscimo de (meta)bissulfito de sódio para retardar sua oxidação, prolongando o período de efetividade do fármaco.