O pH também poderá determinar se o fármaco poderá ser mais absorvido ou menos absorvido pelos tecidos.

Substâncias que interferem nos transportadores ativos, situados ao longo do trato digestivo, podem acarretar um aumento ou diminuição da biodisponibilidade dos fármacos.

O pH e o pKa são importantes particularmente para eletrólitos fracos; as substâncias de natureza ácida ou básica podem sofrer alteração na sua absorção quando tomadas juntamente com antiácidos.

Após uma refeição plena, os medicamentos se diluem em um grande volume de alimentos, fazendo com que o seu contato com a mucosa gástrica e intestinal seja aumentado, auxiliando na absorção dos medicamentos.

Os agentes que alteram o ritmo contrátil do trato digestivo contribuem, aumentando ou reduzindo absorção de substâncias. Os anticolinérgicos melhoram a absorção de muitas substâncias, mas prejudicam a absorção de algumas, como o paracetamol.