São rapidamente absorvidas tanto por via oral como por via nasal ou ocular, no uso tópico os sintomas surgem normalmente entre 20 a 60 minutos e persistem de 8 a 12 horas, níveis séricos máximos são atingidos em até 2 horas.

Distribuem-se por todos os tecidos inclusive pelo sistema nervoso central, mas têm preferência pela musculatura lisa, seu metabolismo é principalmente hepático.

A clonidina (anti-hipertensivo) e a Brimonidina (derivado da clonidina e utilizado no glaucoma) não são imidazolinas.

Podem ser causa de intoxicação em crianças, mesmo em doses subterapêuticas, sendo o seu uso contraindicado abaixo de 06 anos de idade e no caso da nafazolina abaixo de 12 anos.