A eliminação pulmonar, ou seja, pelo ar expirado é o principal mecanismo de excreção de fármacos. Boa parte dos metabólitos é eliminada pela expiração.

O intestino é o órgão mais importante para excreção dos fármacos e seus metabólitos. Neste processo o fármaco é transformado em um metabólito menos hidrossolúvel.

O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve os processos de filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.

O coração e o fígado são responsáveis pela excreção dos fármacos e seus metabólitos. Após exercerem seus efeitos nestes órgãos, são transformados em moléculas mais lipossolúveis, fáceis de eliminar.

O tecido hepático é o principal órgão responsável pela excreção de fármacos e seus metabólitos. Não há excreção de fármacos por outros sistemas.