São reconhecidos atualmente dois subtipos de receptores para histamina, os chamados H1 e H2.

Os fármacos ditos anti-histamínicos H1 são utilizados no tratamento da constipação.

Como exemplo de fármaco anti-histamínico tem-se o salbutamol.

Os fármacos que agem nos receptores H2 da histamina são utilizados no tratamento da úlcera gástrica, por exemplo.

O alopurinol, utilizado no tratamento da gota, é um exemplo de fármaco anti-histamínico.