Antimaláricos, como cloroquinas e seus derivados, são indicados a todas as formas de Lúpus eritematoso e usados na artrite reumatoide. São 4 os antimaláricos que têm em comum os radicais ativos 4-aminoquinolina: quinacrina, difosfato de cloroquina, amodiaquim e hidroxicloroquina. O pico máximo da droga é na 4ª semana de administração.

A fotoproteção com FPS-15, pelo menos, e protetores anti-UVA é um ponto comum a todas as formas de lúpus eritematoso. Os antimaláricos atuam como fotoprotetores quando conferem maior estabilidade ao DNA irradiado, aumentando a dose eritematosa mínima e dificultando transformações epidérmicas.

São armazenados sob depósito primeiramente no fígado, no baço, no pulmão e na adrenal, onde a concentração chega a ser 20 vezes maior que os níveis plasmáticos.

Os antimaláricos têm ação inflamatória devido ao aumento da permeabilidade vascular e à ativação de prostaglandina, ativando a produção das interleucinas pró-inflamatórias. A ação plaquetária promove os fenômenos tromboembólicos.

Estabilizam membranas lisossomais, o que dificulta a ação de enzimas lisossomais nos mecanismos de apoptose. Estimulam diretamente a adrenal, aumentando a síntese de ACTH.