Ao ser metabolizado, o AAS é rapidamente desacetilado, formando ácido salicílico por hidrólise espontânea ou por meio de esterases localizadas na parede intestinal, nas hemácias e no fígado.

Após absorção, os salicilatos distribuem-se pela maioria dos tecidos corporais e líquidos transcelulares, principalmente por processos passivos independentes do pH.

Os salicilatos administrados por via oral são pouco absorvidos. A maior parte da dose administrada é absorvida no estômago.

O ácido salicílico não é absorvido pela pele intacta, sendo praticamente impossível a ocorrência de intoxicação sistêmica com a sua aplicação em grandes áreas da pele.