A nifedipina exerce seu efeito antianginoso principalmente por meio de vasodilatação arterial periférica e redução da pós-carga, não por dilatação das artérias coronárias.

Os nitratos promovem venodilatação preferencial aumenta o retorno venoso, levando à redução do tamanho das câmaras ventriculares esquerda e direita e das pressões diastólicas finais, à diminuição do estresse da parede e, portanto, à redução da demanda cardíaca de O₂.

Além do alívio sintomático da dor causada pela angina, proporcionado pelos fármacos antianginosos, os pacientes com doença arterial coronariana devem ser tratados com fármacos capazes de reduzir a progressão da aterosclerose, como a rivaroxabana.

Os β-bloqueadores são utilizados no tratamento da angina pois promovem a queda no consumo de O₂ do miocárdio, tanto em repouso quanto durante o esforço, isto se deve ao seu efeito cronotrópico negativo, efeito inotrópico positivo e redução na pressão arterial durante o exercício.