Os antagonistas do receptor H₂ inibem a produção de ácido por competir reversivelmente com a dopamina pela ligação com os receptores na membrana basal das células parietais.

A Ranitidina e a Famotidina são exemplos de antagonistas do receptor H₂ e são mais potentes que os inibidores da bomba de prótons.

A Cimetidina e a Ranitidina são exemplos de fármacos que inibem a produção de ácido por competir reversivelmente com a histamina pela ligação com os receptores H₂ na membrana basal das células parietais.

Os antagonistas do receptor H₂ são pró-fármacos que requerem ativação em um ambiente ácido e inativam irreversivelmente os receptores H₂.