Fármacos com alto peso molecular atingem mais facilmente o leite materno que aqueles com peso molecular menor.

Fármacos com alta afinidade a proteínas plasmáticas apresentam maior facilidade para atingir o compartimento lácteo, uma vez que os fármacos passam para o leite materno ligados às proteínas plasmáticas.

Fármacos lipossolúveis apresentam mais dificuldade para atingir o compartimento lácteo.

Fármacos de ação longa mantêm níveis circulantes por maior tempo no sangue materno, mas, por terem efeito mais duradouro e lento, não passam para o leite materno.

Fármacos com baixa biodisponibilidade são ideais para uso durante a lactação porque, mesmo quando presentes no leite, são pouco ou nada absorvidos pelo lactente.