As reações de fase 1 são anabólicas e seus produtos são, geralmente, quimicamente menos reativos.

A oxidação de fármacos pelo sistema mono-oxigenaseP 450 tem, como resultado final, a retirada de um átomo de oxigênio do radical hidroxila, que é substituído por um simples átomo de hidrogênio.

A indução das enzimas P450 pode acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos; em consequência, pode haver forte diminuição da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos.

O metabolismo intracelular é importante para fármacos lipossolúveis, enquanto que os fármacos polares podem ser parcialmente eliminados na forma inalterada pela urina.

As reações de fase 2 normalmente introduzem na molécula do fármaco um grupo reativo em um mecanismo químico denominado funcionalização.