Os metabólitos reativos podem estar envolvidos em muitas interações relacionadas, potencialmente citotóxicas e não covalentes, incluindo oxidação de lipídeos.

Níveis intermediários de toxicidade são mais aceitáveis nos fármacos direcionados a doenças graves (p. ex., AIDS ou cânceres), e quase sempre é difícil tomar decisões quanto a prosseguir ou não em seu desenvolvimento.

Efeitos adversos relacionados com a principal ação de um fármaco são quase sempre causados por metabólitos reativos e/ou reações imunológicas.

Os efeitos tóxicos dos fármacos podem ser relacionados com a principal ação farmacológica p. ex., lesão hepática com paracet) e não relacionados com a principal ação farmacológica (p. ex., sangramento com anticoagulantes).