As tiazolidinedionas promovem diminuição da utilização de glicose nos adipócitos e aumento do débito hepático de glicose.

As meglitinidas estimulam a secreção de insulina pelas células beta.

Os inibidores de α-glucosidase aumentam a hidrólise do amido e sacarose.

As sulfoniluréias estimulam a produção de insulina.

As biguanidas atuam principalmente sobre as células beta do pâncreas.