Os inibidores da ECA previnem completamente a formação de angiotensina II, pois inibem a única via de formação de angiotensina.

Exercem seus efeitos na angiotensina II, bradicinina, óxido nítrico e prostaglandinas, reduzindo a pressão arterial e promovendo efeito antiproliferativo nos vasos, no coração e nos rins.

Quando associados a diurético, os inibidores da ECA tem sua eficácia reduzida.

A inibição da ECA determina maior destruição de algumas cininas, principalmente da bradicinina.