A inversão na posição dos dois aminoácidos não interfere de modo algum na ligação da insulina, na sua meia vida circulante ou na sua imunogenicidade.

A ligação da insulina lispro ao receptor de insulina é diferente da insulina regular humana e, por isso, sua meia vida circulante é menor quando comparadas.

Quando injetada por via subcutânea, a insulina lispro dissocia-se rapidamente em formulações hexaméricas, alcançando níveis séricos máximos em duas horas.

A insulina lispro tem ação intermediária.

De todas as preparações comerciais de insulina disponíveis, a insulina lispro é a que exibe maior variabilidade na sua absorção (25%).