a penicilinase destrói a atividade de algumas penicilinas por hidrólise da cadeia lateral do anel β-lactâmico.

as penicilinas naturais são ativas contra bactérias Gramnegativas.

podem ser classificadas em penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenens, monobactans e inibidores de β-lactamases.

atualmente são pouco utilizadas em terapêutica.

são ativadas pela presença dos inibidores de β-lactamase.