Os anestésicos locais têm efeito duplo na respiração, pois em doses não-tóxicas, causam relaxamento direto do músculo liso brônquico; em níveis tóxicos, podem determinar parada respiratória em consequência da depressão generalizada do SNC.

Os anestésicos locais têm uma ação direta no miocárdio e vasculatura periférica e, de modo geral, o sistema cardiovascular parece ser mais resistente aos efeitos dos anestésicos locais do que o SNC.

Os anestésicos locais atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica, sendo que sua ação farmacológica no SNC manifesta-se por depressão.

O músculo esquelético é mais resistente às propriedades irritantes dos anestésicos locais, quando comparado aos demais tecidos.