A analgesia por opióides decorre da ativação de vias nociceptivas, em nível central e principalmente em nível periférico.

Os opióides promovem a abertura de um tipo específico de canal de potássio e inibem a abertura de canais de cálcio controlados por voltagem, reduzindo a excitabilidade neuronal.

Os opióides são incapazes de causar sono, estando esse efeito associado apenas aos não opióides.

A atenuação do reflexo da tosse pelos opióides é mediada pela medula, principalmente em seus receptores ORL1.

A analgesia induzida por opióides afeta outras modalidades sensoriais, como a sensibilidade tátil e térmica.