A depuração pode ser feita por excreção do fármaco em forma ativa ou de metabólitos inativos resultantes de sua biotransformação.

Se um dado órgão extrai todo o fármaco que ingressou pela circulação arterial, sua capacidade intrínseca de extração é igual a 1.

Aliando altos fluxos plasmáticos a elevadas capacidades intrínsecas de extração, rins e fígado são os órgãos que mais contribuem para a depuração de fármacos.

Se a capacidade intrínseca de extração for saturável, ou seja, se o órgão conseguir biotransformar ou excretar somente uma quantidade constante, a meia-vida será inversamente proporcional à dose, caracterizando a cinética de ordem zero.