O agente ansiolítico buspirona age como agonista e agonista parcial do receptor serotoninérgico tipo 2A (5-HT2A).

A buspirona, indicada para o tratamento do transtorno de ansiedade generalizada, além do efeito sobre receptor serotoninérgico tem atividade agonista moderada sobre receptores dopaminérgicos tipo 2 (D2) e como modulador alostérico positivo no receptor GABA-A.

O fármaco antidepressivo bupropiona, também indicado na terapêutica do tabagismo, tem entre seus mecanismos de ação a inibição do transportador de noradrenalina e dopamina e a inibição de receptores nicotínicos de acetilcolina.

Os fármacos moduladores alostéricos de receptores GABA-A que se ligam a sítio vinculado às subunidades γα2 (gama-alfa2) ou γα3 (gama-alfa3) não possuem propriedades ansiolíticas, apenas ação relaxante muscular e sedativa.

A mirtazapina exerce ação antidepressiva através de ação antagonista em receptores alfa-adrenérgicos tipo 1 (α1).