É a formulação éster de L-valina do aciclovir (profármaco), responsável por maior biodisponibilidade (55%) que o aciclovir oral.

Depois da absorção, o valaciclovir é hidrolisado a aciclovir pela passagem intestinal e metabolismo hepático com concentração máxima no soro, em 1 a 3h, apresentando nível sérico muito mais elevado do que o aciclovir oral.

O valaciclovir e aciclovir não são seguros para utilização em gestantes.

Os efeitos adversos são semelhantes ao aciclovir, o mecanismo de resistência também (mutação TK); no entanto, pra alcançar níveis mais elevados no soro, reduz o risco de resistência em comparação com o aciclovir oral.

O mecanismo de ação e de espectro de atividades de valaciclovir é idêntico ao do aciclovir.