Na administração oral, o mecanismo de primeira passagem hepática tende a limitar a disponibilidade de uma série de fármacos.

O metabolismo de fármacos ocorre principalmente via enzimática, como o citocromo P450, por meio de reações oxidativas.

Nas reações de conjugação, a glicuronidação é um processo em que estão envolvidas duas Nacetiltransferases, responsáveis pelo processo de acetilação de aminas, como a isoniazida e a dapsona, fármacos amplamente utilizados no tratamento de infecções por micobactérias.

Reações de hidrólise, por meio de enzimas hidrolíticas, como a epóxido-hidrolase, estão envolvidas no processo de detoxificação de produtos oriundos do metabolismo hepático sob ação do citocromo P450.