Os betabloqueadores cardiosseletivos bloqueiam preferencialmente os receptores beta-1 adrenérgicos; seus principais representantes são: propranolol, nadolol e pindolol.

Os betabloqueadores promovem diminuição inicial do débito cardíaco e da secreção de renina, havendo readaptação dos barorreceptores e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas.

Os bloqueadores do canal de cálcio di-hidropiridínicos (anlodipino, nifedipino e felodipino) exercem efeito vasodilatador predominante, com menor interferência na frequência cardíaca e função sistólica.

Os bloqueadores do canal de cálcio não di-hidropiridínicos, como as difenilalquilaminas (verapamila) e as benzotiazepinas (diltiazem), têm menor efeito vasodilatador e agem na musculatura e no sistema de condução cardíaco.