A teoria da ocupação dos receptores assume que a resposta do fármaco é proveniente da interação do fármaco com receptores específicos.

A quantificação da interação fármaco-receptor pode ser realizada através de experimentos in vitro para estimar as constantes de afinidade do agonista (Kd) ou do antagonista (Ki). Baseado no conceito de Kd, pode-se afirmar que