Ao menos do ponto de vista numérico, as proteínas formam a classe mais importante de receptores de fármacos.

Os ácidos nucléicos são importantes receptores de fármacos, especialmente para os quimioterápicos antineoplásicos.

As ligações fármaco-receptor podem envolver todos os tipos de interações, exceto ligação covalente.

A seletividade do fármaco pelo receptor implica que pequenas modificações na estrutura química do fármaco podem causar profundas alterações nas propriedades farmacológicas.

Domínio de ligantes e domínio efetor representam os dois domínios funcionais do receptor.