Sulfonilureias, como glibenclamida e glimepirida, atuam como secretagogos de insulina, ligando-se a receptores (subunidade SUR1 do canal de potássio) em células β- pancreáticas.

Os fármacos da classe das glinidas, tais como a repaglinida e a nateglinida, apresentam menores taxas de hipoglicemia e ganho de peso em comparação às sulfonilureias.

A acarbose é um agente inibidor da α-glicosidase intestinal, inibindo o último passo da digestão dos carboidratos, retardando sua absorção, com consequente redução da glicemia de jejum.

No tratamento de Diabetes melito tipo 2, sulfonilureias reduzem glicemia similarmente à metformina, tendo rápido início de ação, custo-benefício favorável e boa tolerabilidade.

Metformina, única biguanida disponível, não se associa a hipoglicemia, pois não aumenta a secreção de insulina. É a primeira escolha no tratamento medicamentoso do Diabete melito tipo 2.