A anestesia geral atua no sistema nervoso central, bloqueando os impulsos nervosos de dor e reduzindo ações motoras e respostas hormonais.

Os anestésicos locais são bases fracas que agem no axônio, bloqueando, de modo reversível, a geração e a condução do impulso nervoso, fazendo com que o paciente perca a consciência quando aplicados em anestesia regional, como, por exemplo, em partos.

Para inibir o efeito da anestesia geral inalatória, recomenda-se promover a liberação dos gases, uma vez que o nosso organismo não elimina naturalmente os anestésicos presentes nos pulmões e na corrente sanguínea.

Os anestésicos locais promovem a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação.

O receptor GABA, que atua bloqueando ou inibindo determinados sinais cerebrais e diminuindo a atividade do sistema nervoso periférico, no qual está muito presente, é um importante alvo das drogas anestésicas.