O mecanismo de ação consiste no bloqueio reversível dos canais de cácio, impedindo a despolarização da fibra e a condução do impulso nervoso, causando a perda de sensibilidade dolorosa.

Os anestésicos locais são bases fortes e, para que exerçam seu efeito, devem se dissociar em meio alcalino.

Em tecidos infectados, inflamados ou isquêmicos a qualidade da anestesia local é frequentemente pobre, pois o meio relativamente ácido nesses tecidos inibe a dissociação da droga.

A absorção dos anestésicos é influenciada pelo fluxo sanguíneo e tem relação com a toxicidade, por isso é comum a utilização de vasodilatadores associados.

A associação de adrenalina aos anestésicos locais é indicada para utilização em extremidades.