A biotransformação hepática ocorre através de reações de Fase I (oxidação sulfatação, redução, por exemplo) e por reações de Fase II (conjugação com ácido glicurônico, conjugação com glicina, por exemplo).

Na cinética de primeira ordem, para a maioria dos fármacos em suas faixas de concentrações terapêuticas, a quantidade de fármaco metabolizado por unidade de tempo é proporcional à sua concentração plasmática (CP) e a fração do fármaco removido por metabolismo é constante.

Quando as concentrações dos fármacos ultrapassarem a Km, a cinética observada é linear.

Na cinética de ordem zero, a quantidade do fármaco metabolizada é variável por unidade de tempo.