O volume de distribuição correlaciona a quantidade de fármaco livre no corpo com a concentração de fármaco que foi administrada.

O volume de distribuição calculado não deve exceder qualquer volume físico do corpo, porque ele é o volume necessário para conter a quantidade de fármaco na concentração encontrada no sangue.

Fármacos com volume de distribuição alto tem concentração mais elevada no tecido extravascular, ou seja, não são distribuídos de forma homogênea.

Os fármacos que são completamente retidos dentro do compartimento vascular tem um alto volume de distribuição.