A associação dos anestésicos locais com as substâncias vasoconstritoras se deve ao fato de que os anestésicos locais possuem ação vasodilatadora, obtendo-se com isto o retardo de sua absorção, menores níveis plasmáticos, consequentemente, a redução de reações tóxicas, bem como uma maior captação pelo nervo e melhora de seu efeito. É um peptídeo vasopressor, não simpatomimético, que atua diretamente sobre o músculo liso da parede dos vasos sanguíneos, sendo essa ação muito mais acentuada na microcirculação venosa que arterial. A descrição refere-se ao vasoconstritor: