os canais iônicos de cloreto (como dos receptores GABA e glicina) e canais de potássio representam os principais canais iônicos inibitórios alvos de agentes anestésicos.

canais iônicos com efeito excitatório incluem aqueles ativados por acetilcolina (receptores nicotínicos e muscarínicos), glutamato (receptores NMDA e AMPA) ou serotonina (receptores 5-HT2 e 5-HT3).

anestésicos como midazolam e diazepam atuam como antagonistas dos receptores NMDA, diminuindo seu efeito excitatório, sendo sua ação rapidamente finalizada pela administração de flumazenil.

embora apresente mecanismo de ação complexo, os principais efeitos da quetamina ocorrem a partir da inibição de receptores NMDA.

etomidato é um vasoconstritor cerebral potente associado a diminuição do fluxo sanguíneo cerebral e da pressão intracraniana, com efeitos similares aos produzidos por tiopental.