Lítio é um metal alcalino cujas características físico-químicas são semelhantes às de sódio, potássio, cálcio e magnésio.

Bloqueio da função dopaminérgica e facilitação de função serotonérgica têm sido relacionados aos efeitos antimaníacos e antidepressivos do lítio, respectivamente.

Lítio tem índice terapêutico baixo. Mesmo com doses adequadas, alguns efeitos adversos (náusea e fadiga) podem ocorrer no início do tratamento.

A associação entre lítio e diuréticos deve ser evitada, pois a excreção de lítio é aumentada, dificultando a manutenção do nível terapêutico.

Os efeitos tóxicos crônicos incluem déficit da função renal, alterações da tireoide, manifestações cutâneas, leucocitose e ganho de peso.